Relistor opioid ile ilgili kabızlığı nasıl rahatlatır?

Şiddetli ağrı yaşayan hastalar, reçete edilen opioidler olabilir, ancak opioidler bazı kişilerde şiddetli bir kabızlığa neden olabilir. Bu hastalar opioid almaktan vazgeçebilir, çünkü kabızlık o kadar rahatsızlık verir, ama sonra ağrıları döner.

Metilnaltrekson bromür olarak da bilinen Relistor, bu problemi olan hastalara yardımcı olabilir.

Opioid ilaçlar ağrının giderilmesinde etkilidir, ancak kabızlığa da neden olabilirler. Bunun nedeni, hem merkezi sinir sisteminde hem de bağırsakta opioid reseptörlerine bağlanarak çalışır.

Geliştirme ve kullanım

1978’de, Chicago Üniversitesi’ndeki meslektaşları, acı için morfin almamaları gereken hastalara yardım etmenin yollarını aramaya başladılar, çünkü dayanılmaz bir kabızlığa neden olurdu.

Opioid’in ağrı kesici etkilerini azaltmadan kabızlığı tedavi etmek için bir ilaç bulmak istediler.

Opioid’in ağrı kesici ile ilişkili reseptörleri, ancak yan etkilere neden olmadan hedeflemesi gerekecektir.

Baş araştırmacı Dr. Goldberg, loperamid gibi beyne geçmeden sindirim sisteminin opioid reseptörlerine etki eden ilaçların zaten mevcut olduğunu fark etti.

Ekip, beyine girmeden kabızlığı rahatlatacak ve morfinin ağrı kesici etkilerini nötralize edecek bir ilaç arayışında bileşikler taramaya başladı.

Bir Alman ilaç şirketi olan Boerhringer Ingelheim tarafından oluşturulan N-metil-naltrekson (MNTX) adlı bir bileşik umut verici görünüyordu.

2005 yılında, bir dizi testin ardından, iki ilaç şirketi ilacı geliştirmek ve metilnaltreksonu ticarileştirmek için bir anlaşma imzaladı.

Yeni ilaç, kabızlık ve postoperatif ileus dahil opioid kaynaklı yan etkilerin tedavisinde kullanılacaktır. Bu durumda, bağırsağın bir kısmı felç olur, böylece yiyecek ve içecek ileri itilmez. Ameliyat sonrası ileus abdominal cerrahi sonrası olabilir.

Relistor, 2008 yılında ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından opioid kaynaklı kabızlık tedavisi için onaylandı.

Relistor nasıl çalışır?

Morfin gibi opioidler beyindeki reseptörleri uyuşturarak ağrıyı durdururlar, fakat aynı zamanda sindirim sistemindeki reseptörleri de uyuştururlar.

Sindirim sistemindeki uyuşukluk, kasların sindirilmemiş yiyecekleri ve dışkıları ileriye doğru hareket ettirmediği anlamına gelir.

Yiyeceğin sindirim sisteminden daha yavaş hareket etmesi, kolonun yiyeceklerden suyu daha çok emmesidir. Dışkı veya dışkı kuru ve sert hale gelir.

Bu arada, ince bağırsağın ortasında kasılmalar meydana gelir, ancak bu kasılmalar yiyecekleri ileriye doğru itmez. Sindirim salgıları azalır, defekasyon dürtüsü azdır ve kabızlık olur.

Relistor veya metilnaltrekson bromür, bağırsaklardaki uyuşmayı bloke eder. Bağırsaktaki reseptörlere bağlanır ve bunların morfin etkisini etkiler, böylece artık uyuşmazlar. Bu, bağırsaktaki kasların tekrar normal tepki gösterebileceği anlamına gelir.

Relistor, opioidlerin ağrı kesici etkilerini engellemez. Beyin bariyerini geçmez ve beyne girmez. Morphine’nin beyindeki acı kırıcı etkileri çalışmaya devam ediyor.

Metilnaltrekson bromür beyine girerse, morfin’in ağrı kesici etkilerini iptal eder ve hasta yine acı çeker.

etki

Çalışmalar, hastaların yüzde 30’unun bir Relistor dozuna sahip 30 dakika içinde bağırsak hareketine sahip olduğunu göstermiştir. Bir çalışmada hastaların yüzde altmışı ilk enjeksiyondan 4 saat sonra bağırsak hareketine sahipti.

Başka bir çalışma, metilnaltrekson alan kişilerin en az yüzde 50’sinin, onu kullanmanın ilk 2 haftasında 24 saat içinde laksasyon yaşayacağını söylüyor. Bu hastalarda ağrı kontrol altında kaldı ve ciddi yan etkileri olmadı.

Riskler

Relistor’un bazı yaygın yan etkileri karın ağrısı, şişkinlik ve mide bulantısıdır. Bazı insanlar da baş dönmesi ve ishal yaşayabilirler ve her zamankinden daha fazla terlediklerini fark edebilirler.

Bir çalışma, yan etkilerin “olası değil” olduğunu ve hastaların yüzde 1’inden daha azının ishali tedavi edip tedaviyi durdurmaya yetecek kadar ciddi olduğunu göstermektedir.

Karın ağrısı, ilacı kullananların yüzde 17 ila 30’unu etkilerken, plasebo alan insanların yüzde 10’u ile yüzde 13’ü arasındaydı.

Gastrointestinal blokajı olan kişiler için önerilmez.